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聚丙烯酸树脂类药用辅料在固体制剂中的应用
/ 塑料商务资讯网 2005-9-2  文章来源:


                  丙烯酸树脂类系由丙烯酸、甲基丙烯酸及其醋类分别搭配相互共聚而成.由于构成不同、比例不同、聚合度不同,产品型号、规格就不同,外国产品总称为Eudragit,分别有E
                  u-dragitE, L, S, RL,
                  RS等,我国生产有树脂I.II,Ⅲ号。EudragitE、树脂II是以二甲胺基甲基丙烯酸醋和其他中性甲基丙烯酸酷类共聚而成;EudragitL.
                  S、树脂I.II,Ⅲ是以甲基丙烯酸与不同比例甲基丙烯酸酷类共聚而成;Eudra-gitRL(10%氯化三甲胺甲基丙烯酸),
                  RS型(含5%氯化三甲胺甲基丙烯酸醋)为含有某些季胺基因的丙烯酸和甲基丙烯酸醋的共聚物。
                  它们具有连续的碳氢链结构,在胃内很稳定,不受消化酶破坏,在体液中溶胀;但不被吸收、不参与人体生理代谢。口服后以不变的分子形成很快排出,对人体无害。其广泛应用于片剂、丸剂、颗粒剂、中药制剂等固体制剂中,是一种优良新辅料。本文就其在这一方面的应用作一概述。
                    
                  1.肠溶薄膜衣材料
                     
                  l号树脂乳胶液作肠溶薄膜衣材料,水为分散体.而不是溶剂,因此,水可在薄膜干燥时需很快地蒸发掉;含30%(W/W)成膜材料,可加人3%(W/W)三醋酸甘油作增塑剂,用一定量的水稀释即可使用,也可再制成着色薄膜。II,Ⅲ树脂包衣液基本处方见附表(略)。
                   
                  
                  II号树脂外观较差,但包衣不易粘连;Ⅲ号树脂易成膜,光泽较好,但易粘连。实际应用是两者一定比例的混合物。应用II,Ⅲ号的混合物对痢速宁片进行全薄膜包衣,结果表明:薄膜衣件包裹严密,衣层坚实,外观理想,其抗湿、抗热、脆碎度及崩解等均优于肠溶糖衣片。也有单独用II号树脂作为中药浸膏片的肠溶衣材料。
                      2.胃溶薄膜衣材料
                     
                  树脂II号在pHl-4迅速溶解,pH5%8溶胀。对胃酸过少患者不影响药效;本品性质稳定,对酶系统惰性,不会产生崩解延长问题。其成膜性能好,有良好的光泽、韧性、抗潮湿。用树脂II号与HPMC混合使用对胆宁片进行薄膜包衣,具有片重轻,包衣时间短,抗湿性好等优点,是一般糖衣片无法比拟的。树脂II号可单独或混合包衣,与HPMC混合包衣可增加成膜性、崩解度及生物利用度;与玉米肮混合包衣可提高抗湿性。
                      3.保护衣层材料
                     
                  一般片剂略有苦味或臭味,可通过适当调整II,Ⅲ树脂配方比例包衣,使其成为较薄的保护衣层。既能达到迅速溶解又能使片面光沽,无异味,便于吞服。处方一中II:Ⅲ号树脂(1:1)3g;PEG-6
                  000 6g;吐温-80 1m1;蓖麻油2m1;苯二甲酸二乙醋7m1;乙醇100m1;硅油0. 5m1。处方二,II号树脂5
                  0r6 20m1(乙醇液);HPMC3 46100m1(乙醇液);苯二甲酸二乙醋1m1;蓖麻油lml;吐温lml
                  ;滑石粉2-4g;PEG-6 000.1g;色素适量。  
                  4.粘合剂材料
                     
                  不同浓度的聚丙烯酸树脂可以作制粒的粘合剂。具有增加颗粒可压性、隔离颗粒组份和降低颗粒及片剂引湿性.用10%浓度II号树脂制备扑热息痛片颗粒,提高了可压性,降低易脆性,吸收速度无变化;制得禁普生钠颗粒降低了引湿性.而制备鳌肝醇颗粒和氯醋醒颗粒分别提高了可压性和稳定性。
                     

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